موارد
مصرف: فلوسيتوزين در درمانعفونتهاي قارچي و مخمري سيستميك،همراه با
آمفوتريسين يا فلوكونازول دردرمان مننژيت كرپيتوكوكي، كانديديازشديد و
سيستميك ناشي از كانديداآلبيكنس (اندوكارديت، پنوموني، سپتيسمي و عفونتهاي
مجاري ادرار) و همراه باآمفوتريسين در درمان ساير عفونتهايطولاني مدت و
شديد مصرف ميشود.
مكانيسم
اثر: فلوسيتوزين پس از نفوذ درسلولهاي قارچي، به فلوئورواوراسيل كهيك آنتيمتابوليت
است، تبديل ميشود. اينتركيب به نوبه خود در متابوليسمپيريميدن وارد ميگردد
و بيوسنتزاسيدهاي نوكلئيك و پروتئينها را مختلميسازد.
فارماكوكينتيك:
اين دارو بخوبي و بسرعتاز مجراي گوارش جذب ميشود و پس ازجذب بهطور
گسترده در تمام بدن منتشرميگردد. غلظت سرمي دارو 2 ـ 1 ساعتپس از مصرف به
اوج خود ميرسد. نيمهعمر دارو 6 ـ 2/5 ساعت است كه درصورت عيب كار كليه
ممكن است به
250 ـ
12 ساعت افزايش يابد. دفعفلوسيتوزين عمدت كليوي است.
هشدارها:
1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط فراوان مصرف شود:
عيب
كار كبد و عيب كار كليه (ممكن است بهكاهش مقدار مصرف و اندازهگيري غلظتخوني
دارو نياز باشد)، بيمارانسالخورده، اختلالهاي خوني (از جملهضعف ـ مغز
استخوان) و بيماراني كه قبلاتحت درمان با داروهاي سيتوتوكسيك ياپرتو درماني
بودهاند.
2 ـ
در طول مصرف اين دارو، بهويژه درصورت ابتلاي بيمار به عيب كار كليه
يااختلالهاي خوني، ممكن است انجامآزمونهاي كار كليه و شمارش خونضروري
باشد.
عوارض
جانبي: عوارض گزارش شده ناشياز مصرف اين دارو عبارتند از كم خوني،هپاتيت
يا يرقان، واكنشهاي حساسيتمفرط (شامل بثورات جلدي، قرمزي ياخارش)، كاهش
گلبولهاي سفيد و پلاكتهايخون، اختلالهاي گوارشي (شامل درد شكم،اسهال، كاهش
اشتها، تهوع و استفراغ)،اغتشاش شعور، توهم، افزايش حساسيتپوست به نور و
اثرات CNS(شامل
سرگيجهيا منگي، خوابآلودگي و سردرد).
تداخلهاي
دارويي: فلوسيتوزين ممكناست اثر ساير داروهاي تضعيف كننده مغزاستخوان و
پرتودرماني را در كاهشفعاليت مغز استخوان تشديد نمايد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ احتمال بروزواكنشهاي ناشي از حساسيت پوست بهنور وجود
دارد. از اين رو بيمار نبايد درمعرض نور مستقيم خورشيد قرار گيرد.
2 ـ
در صورت بروز سرگيجه، منگي ياخوابآلودگي بايد احتياط كرد.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان
و كودكان: اين دارو به مقدار37/5mg/kg
ـ 12/5 هر 6 ساعت مصرفميشود.
در بيماران مبتلا به عيب كار كليهميتوان فواصل مصرف دارو را افزايش داد.
اشكال
دارويي:
Scored
Tablet: 500mg
موارد
مصرف: گريزئوفولوين در درمانكچليهاي ريش، مو، سر، بدن، ران، پاها،ناخن و
اندام تحتاني ناشي از تريكوفيتون،ميكروسپوروم و اپيدرموفيتونفلوكوزوم مصرف
ميشود.گريزئوفولوين در عفونتهاي جزيي كهتنها با ضد قارچهاي موضعي قابل
درماناست، مصرف نميشود.
مكانيسم
اثر: گريزئوفولوين از ميتوزسلول قارچ جلوگيري كرده و با اين عملتقسيم
سلولي را در مرحله متافاز متوقفميكند. اين دارو با مقادير متفاوت درسلولهاي
پيشساز كراتين پوست، مو وناخنها رسوب ميكند و اين سلولها را درمقابل تهاجم
قارچ مقاوم ميسازد و بدينترتيب با ريزش كراتين آلوده بافت سالمجانشين
آن ميشود.
فارماكوكينتيك:
جذب خوراكيگريزئوفولوين ميكروسايز بين 70 ـ 25درصد در هر نوبت مصرف است.
مصرفهمزمان يا متعاقب غذاهاي چرب با ايندارو جذب آن را بهطور قابل توجهيافزايش
ميدهد. اين دارو با مقادير متفاوتدر لايه كراتيني پوست، مو و ناخنها رسوبميكند.
متابوليسم آن كبدي است و نيمهعمر آن تقريب 24 ساعت است. دفع
آنكليوي است.
هشدارها:
1 ـ مصرف گريزئوفولوين درنارسايي كبدي و وجود پورفيري بايد بااحتياط فراوان
صورت گيرد.
2 ـ
احتمال بروز حساسيت به نور بامصرف اين دارو وجود دارد. از تماس نورخورشيد يا
لامپهاي خورشيدي با پوستبايد اجتناب شود.
عوارض
جانبي: اين دارو ممكن است باعثسردرد، تهوع، استفراغ، بثورات جلديحساسيت
به نور، سرگيجه، كسالت،آگرانولوسيتوز ولكوپني شود.
تداخلهاي
دارويي: اين دارو باعث افزايشمتابوليسم داروهاي ضد انعقاديكوماريني و
داروهاي خوراكي جلوگيريكننده از بارداري حاوي استروژنميشود.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ براي جلوگيري ازعود بيماري درمان بايد تا حذف كاملارگانيسم
عامل بيماري ادامه يابد. دورهدرمان پيشنهادي براي كچلي سر 10 ـ 8هفته،
كچلي بدن 4 ـ 2 هفته، كچلي پاها
8 ـ 4
هفته، كچلي ناخنهاي دست حداقل
4 ماه
و كچلي ناخنهاي پا حداقل 6 ماهاست. با اين وجود ميزان عود كچليناخنهاي
پا خيلي زياد است.
2 ـ
از آنجا كه مخمرها و باكتريها
مانند
قارچ ممكن است در بعضي از اشكالبيماري قارچي ورزشكاران وجود داشتهباشند،
معمولا مصرف يك داروي موضعيمناسب در درمان كچلي پا مورد نياز
است.
3 ـ
بمنظور كاهش تحريك گوارشي وافزايش جذب گريزئوفولوين، اين دارو بايدهمراه
غذا (بهويژه غذاهاي چرب) و شير ياپس از آن مصرف شود.
4 ـ
در صورت مصرف داروهاي خوراكيجلوگيري كننده از بارداري حاوياستروژن همزمان
با اين دارو، طي مصرفاين دارو و تا يك ماه بعد از آن از سايرروشهاي
جلوگيري كننده نيز بايد استفادهشود.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان:
در درمان كچلي ناخن و پاهامقدار 500 ميليگرم هر 12 ساعت مصرفميشود و در
درمان كچلي سر و بدن و رانمقدار 250 ميليگرم هر 12 ساعت يا500mg/day تجويز ميشود.
كودكان:
مقدار 10mg/kg ـ 5 هر 12 ساعتيا 10mg/kg/day مصرف ميشود. برايكودكان با وزن 23 ـ 14 كيلوگرم
مقدار
250mg/day ـ 125 يا 125 ـ 62/5ميليگرم هر 12 ساعت
مصرف ميشود.در كودكان با وزن 23 كيلوگرم به بالا500mg/day ـ 250 يا 250 ـ 125 ميليگرمهر 12 ساعت مصرف ميشود.
اشكال
دارويي:
Scored
Tablet: 500mg
Tablet:
125mg
موارد
مصرف: كتوكونازول در درمانبلاستوميكوزيس ريوي و منتشر،كانديدياز مري، حلق و
دهان، عفونتهايكانديدايايي دستگاه ادراري، پنوموني،كانديدياز شديد مزمن
مخاط پوستي وكانديدياز مهبلي ـ فرجي مصرف ميشود.كتوكونازول در درمان پيتيريازيسورسيكالر،
كچلي بدن، كروموميكوزيس وكوكسيديوايد و ميكوزيس شديد بهعنوانانتخاب دوم،
كچلي اندامهاي تحتاني و پايمقاوم به گريزئوفولوين، ليشمانيوز جلديعفونتهاي
قارچي ناخن و اطراف آن وپنوموني قارچي، سپتي سمي قارچي واسپوروتريكوزيس
منتشر مصرفميشود.
مكانيسم
اثر: كتوكونازول بيوسنتزارگوسترول يا ديگر استرولها را مهارميكند و باعث آسيب
به غشاء سلول قارچشده و نفوذپذيري آن را تغيير ميدهد كهدر نهايت منجر به
از دست رفتن عناصرضروري داخل سلولي ميگردد.كتوكونازول همچنين بيوسنتزتريگليسيريدها
و فسفوليپيدها را مهارميكند و فعاليت آنزيم اكسيداتيو وپراكسيداتيو را مختل ميكند.
كتوكونازولتبديل بلاستوسپورها را به شكل ميسليمهاجم در كانديدا آلبيكنس
متوقف ميكند.
فارماكوكينتيك:
فراهمي زيستي دارو حدود75% است. متابوليسم كتوكونازول كبدياست و راه اصلي
دفع آن از طريق صفراميباشد.
موارد
منع مصرف: كتوكونازول درصورت وجود حساسيت شديد بهداروهاي ضد قارچ آزولي
نبايد مصرفشود.
هشدارها:
مصرف سيستميك كتوكونازولدر صورت عيب كار كبد، فقدان يا كاهشاسيد معده بايد
با احتياط فراوان صورتگيرد.
عوارض
جانبي: خارش و تحريكي كه قبل ازمصرف كتوكونازول وجود نداشته استاز عوارض
شايع كتوكونازول موضعيميباشد. تهوع، استفراغ، درد شكم،سردرد، بثورات جلدي،
كهير و بندرتترومبوسيتوپني، پارستزي، ترس از نور،سرگيجه، طاسي و ژينكوماستي
نيز بامصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخلهاي
دارويي: كتوكونازول باداروهاي هپاتوتوكسيك، آنتياسيد،آنتيكولينرژيك، آنتياسپاسموديك،آنتاگونيستهاي
گيرنده H2، امپرازول،سوكرالفيت،
استميزول، سيزاپرايد،سيكلوسپورين، ايزونيازيد، ريفامپين،فنيتوئين و وارفارين
تداخل دارد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ كتوكونازول بايدهمراه با غذا مصرف شود.
2 ـ
از تماس اشكال موضعي دارو با چشماجتناب شود.
3 ـ
دوره درمان بايد كامل شود.عفونتهاي قارچي ممكن است به دورهدرمان طولاني
نياز داشته باشند.
4 ـ
هنگام مصرف موضعي دارو، مقداركافي از دارو بايد در موضع مصرف شودبهطوري كه
سطح پوست را بپوشاند.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان:
مقدار 400mg/day ـ 200بهعنوان ضد قارچ مصرف ميشود.
برايدرمان پيتيريازيس ورسيكالر مقدار200mg/day به مدت 10 ـ 5 روز، در درمانكانديدياز مهبلي ـ فرجي 400mg/day ـ 200به مدت 5 روز، در عفونت اطراف ناخن400mg/day ـ 200، در پنوموني و سپتيسمي قارچي 400 ميلي گرم
تا يك گرم درروز، مصرف ميشود.
كودكان:
در كودكان در كانديدياز مهبلي ـفرجي 10mg/kg ـ 5 يكبار در
روز به مدت 5روز و در عفونت اطراف ناخن و پنوموني وسپتي سمي قارچي 10mg/kg ـ 5 يكبار درروز مصرف ميشود.
موضعي:
مقدار مصرف كرم كتوكونازولدر بزرگسالان در درمان كچلي بدن، كچلياندام
تحتاني، كچلي پا و پيتي ريازيسورسيكالر و كانديدياز پوستي يكبار درروز و در
حالات سبورئيك پوستي، عفونتاطراف ناخن، كچلي ريش و پوست سر 2 يا3 بار در
روز است. مقدار مصرف شامپودر بزرگسالان در درمان شوره سر هر 4روز يكبار به
مدت 4 هفته ميباشد كه اينمقدار مصرف به يكبار هر يك يا دو هفتهكاهش مييابد.
اشكال
دارويي:
Scored
Tablet: 200mg
Shampoo:
2%
Topical
Cream: 2%
موارد
مصرف: نيستاتين در درمانكانديدياز ناشي از كانديدا آلبيكانس وساير گونههاي
كانديدا مصرف ميشود.نيستاتين در درمان كچلي ريش و سر هممصرف ميشود.
مكانيسم
اثر: نيستاتين با اتصال بهاسترولهاي موجود در غشاء سلولي قارچباعث تغيير
در نفوذپذيري غشاء شده وباعث ميشود كه محتويات ضروري داخلسلولي قارچ از
آن خارج شوند.
فارماكوكينتيك:
نيستاتين از مجراي گوارشو يا پوست سالم و غشاهاي مخاطي جذبنميشود. تقريب
تمام دارو بعد از مصرفخوراكي بهصورت تغيير نيافته از طريقمدفوع دفع ميشود.
عوارض
جانبي: تحريك پوستي كه قبل ازدرمان وجود نداشته است، از عوارضجانبي دارو
است.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ قرص واژينال
اين
دارو به عنوان قرص مكيدني به
جاي
سوسپانسيون خوراكي براي درمانكانديدياز دهان نيز قابل مصرف
است.
2 ـ
در صورت مصرف موضعي دارو ازپانسمان بسته در موضع بايد خودداريشود و در صورت
مصرف آن در نوزاداناز پيچيدن سفت پاي بچه و يا استفاده ازشلوارك پلاستيكي
نيز بايد اجتناب شود.
مقدار
مصرف:
خوراكي:
بزرگسالان:
مقدار 600,000 ـ 400,000واحد از سوسپانسيون خوراكي 4 بار درروز يا 1000,000 ـ 500,000
واحد ازقرص 3 بار در روز مصرف ميشود.
كودكان:
در نوزادان نارس و كم وزن مقدار100,000 واحد 4 بار در روز و در نوزادانبزرگتر
200,000 واحد 4 بار در روزمصرف ميشود. مقدار مصرف قرص دركودكان بالاي 5 سال،
500,000 واحد 4 باردر روز است.
موضعي:
بزرگسالان
و كودكان: 2 يا 3 بار در روزبر روي پوست ماليده ميشود.
واژينال:
مقدار
100,000 واحد، يك يا دو بار در روزبه مدت 2 هفته مصرف ميشود.
اشكال
دارويي:
Vaginal
Tablet: 100,000 U
Coated
Tablet: 500,000 U
For
Suspension Drops: 100,000 U/ml
Topical
Ointment: 100,000 U/g